Sajandi vanuses kapslite ajaloos on želatiin alati säilitanud oma positsiooni peamise kapslimaterjalina tänu oma suurele hulgale allikatele, stabiilsetele füüsikalistele ja keemilistele omadustele ning suurepärasele töötlemisvõimele. Inimeste kapslite eelistuse suurenemisega kasutatakse õõnsaid kapsleid laiemalt toidu, meditsiini ja tervishoiutoodete valdkonnas.
Hullu lehma tõve ning suu- ja sõrataudi esinemine ja levik on aga tekitanud muret loomsete saaduste pärast. Kõige enam kasutatakse želatiini toorainena veise- ja sealuid ja -nahku ning selle riskid on tasapisi inimeste tähelepanu äratanud. Tühjade kapslite toorainete ohutusriski vähendamiseks jätkavad tööstuse eksperdid sobivate taimse päritoluga kapslimaterjalide uurimist ja väljatöötamist.
Lisaks paneb kapslite mitmekesisuse suurenedes nende sisu mitmekesisus inimesi järk-järgult mõistma, et želatiinist õõneskapslitel on ühilduvusprobleemid mõne eriomadustega sisuga. Näiteks sisu, mis sisaldab aldehüüdrühmi või reageerib teatud tingimustel aldehüüdrühmade moodustamiseks, võib põhjustada želatiini ristsidumist; tugevalt redutseeriv sisaldus võib läbida Maillardi reaktsiooni (Mailardi reaktsioon) želatiiniga. reaktsioon); tugeva hügroskoopsusega sisu kaotab želatiinkapsli kesta vett ja kaotab oma esialgse sitkuse. Eespool mainitud želatiinist õõneskapslite stabiilsusprobleemid on juhtinud rohkem tähelepanu uute kapslimaterjalide väljatöötamisele.
Millised taimsed materjalid sobivad õõnsate kõvakapslite tootmiseks? Katseid on tehtud palju. Hiina patendikirjanduse taotluse number 200810061238.X taotleti naatriumtselluloossulfaadi kasutamist kapsli peamise materjalina; 200510013285.3 taotletud tärklise või tärklisekompositsiooni kasutamist kapsli põhimaterjalina; Wang GM[1] teatas kitosaanikapslite toorainete valmistamisest Õõneskapslid; Zhang Xiaoju jt [2] teatasid, et konjac-sojaoa valk on peamine kapsli materjal. Enim uuritud on muidugi tselluloosmaterjalid. Nende hulgas on massiliselt toodetud hüdroksüpropüülmetüültselluloosist (HPMC) valmistatud õõnsaid kapsleid.
HPMC-d kasutatakse laialdaselt toidu ja meditsiini valdkonnas ning see on sageli kasutatav farmatseutiline abiaine, mis on registreeritud erinevate riikide farmakopöades; FDA ja Euroopa Liit on heaks kiitnud HPMC otsese või kaudse toidu lisaainena; GRAS on registreeritud ohutu ainena, nr GRN 000213; sisaldub JECFA andmebaasis, INS nr 464, ei piira HPMC maksimaalset ööpäevast annust; 1997. aastal kiitis Hiina tervishoiuministeerium selle heaks toidulisandina ja paksendajana (nr 20), mis sobib igasuguste toiduainete jaoks, vastavalt tootmisvajadustele lisada [2-9]. Tänu omaduste erinevusele želatiiniga on HPMC tühjade kapslite väljakirjutamine keerulisem ning vaja on lisada mõningaid tarretusaineid, nagu akaatsia, karrageen (merevetikakumm), tärklis jne.
HPMC õõneskapsel on loodusliku kontseptsiooniga toode. Selle materjali ja tootmisprotsessi tunnustavad judaismi, islami ja taimetoitlaste ühendused. See suudab rahuldada erinevate religioonide ja toitumisharjumustega inimeste vajadusi ning on kõrgelt aktsepteeritud. Lisaks on HPMC õõneskapslitel järgmised ainulaadsed omadused:
1. Madal veesisaldus – umbes 60 protsenti madalam kui želatiinist õõneskapslites
Želatiinist õõnsate kapslite veesisaldus on tavaliselt 12,5 protsenti -17,5 protsenti [10]. Tühjade kapslite tootmise, transportimise, kasutamise ja ladustamise ajal tuleb keskkonna temperatuuri ja niiskust reguleerida sobivas vahemikus. Sobiv temperatuur on 15-25 kraadi ja suhteline õhuniiskus 35 protsenti -65 protsenti, et toote toimivus säiliks pikka aega. HPMC kile veesisaldus on väga madal, tavaliselt 4 protsenti -5 protsenti, mis on umbes 60 protsenti madalam kui želatiinist õõneskapslitel. Veevahetus keskkonnaga pikaajalisel säilitamisel suurendab HPMC tühjade kapslite veesisaldust ettenähtud pakendis, kuid see ei ületa 5 aasta jooksul 9 protsenti.
Madala veesisalduse omadus muudab HPMC tühjad kapslid sobivaks hügroskoopse või niiskustundliku sisuga täitmiseks, et pikendada toodete säilivusaega.
DSM Nutritionalsi 2005. aasta uuringus võrreldi HPMC tühjade kapslite ja tühjade želatiinkapslite mõju probiootikumide (L-10 Lactobacillus acidophilus) stabiilsusele. Probiootikumid on teatud tüüpi elusad mikroorganismid. Piisava koguse probiootikumide suukaudne manustamine võib parandada peremeesorganismi soolemikroobide tasakaalu ja seda saab kasutada soolehaiguste raviks. Üldiselt arvatakse, et probiootilisi funktsioone suudavad toota ainult elusad bakterid. Probiootikumid on aga niiskuse suhtes väga tundlikud ja liiga palju niiskust võib põhjustada elusbakterite surma. DSM pani L-10 ja abiained HPMC kapslitesse ja želatiinõõneskapslitesse erinevates niiskustingimustes ning uuris selle stabiilsust. Tulemused näitasid, et võrreldes želatiinist õõnsate kapslitega suudavad HPMC õõnsad kapslid paremini säilitada tootes elujõuliste bakterite arvu ja pikendada probiootiliste toodete kehtivusaega.
2. Kõrge sitkus, puudub rabedus
Želatiinkiledel on määratud niiskusesisaldus, millest madalamal muutub želatiinkile nähtavalt rabedaks. Tavalistel želatiinist tühjadel kapslitel ilma lisanditeta on 10 protsendise niiskusesisalduse korral üle 10 protsendi hapruse oht; kui niiskusesisaldus väheneb jätkuvalt 5 protsendini, tekib 100-protsendiline rabedus. Võrdluseks on HPMC õõneskapslite vastupidavus palju parem ja see säilitab hea jõudluse isegi madala õhuniiskuse korral. Loomulikult on erinevate retseptidega HPMC õõneskapslite hapruse esinemissagedus madala õhuniiskuse korral üsna erinev.
3. Tugev keemiline stabiilsus
Želatiinkapslite ristsidumisreaktsioon on kapslipreparaatide puhul keeruline probleem. Kuna sisu aldehüüdrühm reageerib želatiinis oleva aminohappe aminorühmaga, moodustades võrkstruktuuri, on kapsli kest in vitro lahustumistingimustes raskesti lahustuv, mõjutades seeläbi ravimi vabanemist. Hüpromelloos on tselluloosi derivaat, keemiliselt inertne ja suurepäraselt ühilduv enamiku ainetega, nii et HPMC tühjadel kapslitel puudub ristsidumise oht ja neil on kõrge keemiline stabiilsus.
4. Hea katte jõudlus
Enterokattega kapsleid kasutatakse ravimite puhul, mis on maohappe poolt kergesti kahjustatavad, ärritavad mao limaskesta või nõuavad sihipärast ravimi manustamist. Rahvusvaheliselt tunnustatud enterokattega kapslite protsess on enterokattega graanulite ja kapslite üldine katmine. HPMC tühjad kapslid näitavad kapslite üldises kattes ainulaadseid eeliseid.
Uuringud on näidanud, et HPMC õõneskapslite kareda pinna tõttu on afiinsus enamiku enterokattematerjalidega oluliselt kõrgem kui želatiinil ning kattematerjali adhesiooni kiirus ja ühtlus on oluliselt parem kui želatiinil, eriti katte ühenduskohas. korpuse korgist. Töökindlus on oluliselt paranenud. In vitro lahustumiskatse näitas, et HPMC kapslitel oli pärast HPMC kapslite katmist madalam läbilaskvus maos ja hea vabanemine soolestikus.
HPMC õõneskapslite omadused muudavad selle kasutusvaldkonnad pidevalt laienema. Alates täiesti looduslikest toodetest kuni niiskustundlike või hügroskoopsete sisudeni on nüüd unikaalsed rakendused kuivpulbri inhalaatorites ja enterokatetes.
